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Synthese von (-) -Pyrenophorol, Bewertung von Heterozyklen gegen Krebs: Benzimidazol-, Benzthiazol- und Sulfonamid-Derivate

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(135 available)
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Book Details
Language
German
Publishers
Verlag Unser Wissen (11 Jun. 2024)
Weight
0.18 KG
Publication Date
11/06/2024
ISBN-10
6207636082
Pages
112 pages
ISBN-13
9786207636082
Dimensions
15 x 0.66 x 22 cm
SKU
9786207636082
Author Name
PERUGU EDUKONDALU (Author)
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Die Totalsynthese von (-)-Pyrenophorol mit hoher Enantioselektivität wurde durchgeführt, wobei die Stereozentren durch hydrolytische kinetische Jacobsen-Auflösung und asymmetrische Sharpless-Dihydroxylierung etabliert wurden und die Zyklisierung durch intermolekulare Mitsunobu-Zyklisierung erreicht wurde. Die Verbindung 90b mit der elektronenspendenden 3,4,5-Trimethoxygruppe am Phenylring zeigte eine ausgezeichnete krebsbekämpfende Aktivität (MCF-7 = 0.

018±0. 0039 μM, A549 = 0.

011±0. 0019 μM, Colo-205 = 0.

12±0. 029 μM und A2780 = 0.

17±0. 023 μM) als Etoposid.

Die Verbindung 117i mit einer elektronenreichen Phenyleinheit zeigte bei allen Zelllinien eine stärkere krebshemmende Wirkung (PC3=0,11±0,068 μM; A549=0,18±0,063 μM; MCF-7= 0,52±0,074 μM und DU-145=0,17±0,082 μM). .

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