La barrière protège le tissu cérébral contre les substances toxiques circulant dans le flux sanguin. Bien que ce mécanisme (protection du cerveau) joue un rôle important dans la survie, il est considéré comme un obstacle majeur à l'administration de médicaments au cerveau.

En effet, de nombreux médicaments ne peuvent pas la traverser et, d'une manière ou d'une autre, elle empêche l'administration d'une quantité suffisante de médicaments au cerveau. Un grand nombre de médicaments potentiellement utiles, tels que les médicaments inhibiteurs de la division cellulaire (cytostatiques) et les médicaments du système nerveux central, ne peuvent jamais franchir la barrière ou atteindre le cerveau en quantités suffisantes.

Cependant, à des fins thérapeutiques et pour franchir la BHE, il est nécessaire de disposer de méthodes permettant d'accroître la disponibilité des médicaments dans le cerveau et leur administration aux tissus. Un moyen possible d'atteindre cet objectif est de lier les médicaments aux nanoparticules, et donc de les faire passer à travers la BHE.

Les nanoparticules sont des particules colloïdales solides d'une taille de 1 à 1000 nm (généralement 200 à 300 nm), qui sont considérées comme un système d'administration de médicaments assez utile pour l'administration ciblée de médicaments. .