Целью настоящей работы было приготовление нанокристаллов нитрендипина (NTD) для повышения его растворимости и скорости растворения с целью снижения дозы и минимизации побочных эффектов, связанных с пероральным приемом. Оптимизированная формула нанокристаллов имела размер частиц 335 нм, PDI 0,262, практический выход 85% и ZP в диапазоне от -20 до -45 мВ.

Исследования дифракции рентгеновских лучей (XRPD) и дифференциальной сканирующей калориметрии (DSC) показали образование нанокристаллов и отсутствие кристаллических пиков, что указывает на потерю кристалличности, что было дополнительно подтверждено сканирующей электронной микроскопией (SEM). Нанокристаллы показали 30,45-кратное увеличение растворимости в воде и 38,5-кратное - в фосфатном буфере pH 1,2 по сравнению с чистым НТД.

Исследования высвобождения in vitro показали 96,186% кумулятивного высвобождения препарата в течение 60 минут из нанокристаллов по сравнению с 22,17% из чистого НТД. Стабильные нанокристаллы NTD, полученные методом осаждения из антирастворителя, показали улучшенную растворимость и растворение.

Был сделан вывод, что нанокристаллы NTD были получены со значительным улучшением растворимости в насыщенном состоянии, а лекарство потеряло свою кристаллическую природу, по сравнению с обычным лекарством. .